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，但袁世凱害怕梁啟超破壞他的陰謀，以其一介書生，“僅能提筆作文，不能勝任國家重任”為由，僅將梁啟超放在了司法總長的位置上，在左右拾掇後，梁啟超只好接受了司法總長的職務，從此，進步黨成為袁世凱的工具，為其搖旗吶喊的配角。
梁啟超入閣以後，主持制定了內閣大政方針，以“制定憲法，為民國建設第一大業”，“日接客數十，夜則以法案”， 頗有一番改革雄心，矢志追求三權分立及立憲政治，重整國家殘局。
“第一流人才內閣”成立後，宣佈對外“愛重和平”，“開誠佈公以敦睦誼”，尊重主權；財政上，“澄吏治，核名實”，裁減軍費開支，整理幣制金融；軍政方面則“裁軍，簡政”，實行軍民分治；實業上，則實行“保護主義”及“開放主義”，以緩和國內矛盾，促進資產階級的發展；司法上，整飭法令，編定法律，實行司法獨立，將中國“養成法治國家”。 一系列的改革試圖將中國帶上正軌，真正走上有利於資本主義發展的立憲道路。
然而，在腦中充斥著封建專制思想的袁世凱眼中，軍隊和財政才是他的資本，而立憲內閣只不過是一個達到稱帝目的的工具。1915年9月8日，梁士詒組織共民黨，成為袁世凱的御用黨，袁世凱從此拋棄了進步黨，加快了稱帝步伐，而“沒有實權”的人才內閣被逼壓得步步退讓。在袁世凱的壓力下，梁啟超在內閣中政治思想處處碰壁，外交也不得不屈從袁之意志，甚至提出實行“開明專制”以迎合袁氏，重彈民智尚且不夠，不宜實行民主共和老調，思想可謂“已不知流轉幾許次”。
在軍事經濟實力雄厚的袁世凱面前，梁啟超妥協了。10月4日，憲###議公佈了梁啟超等制定的總統選舉法七條，將法律的程式顛倒過來，先選總統，後定憲法。6日，國會在共民黨的威脅下被迫選舉袁世凱為正式大總統。10日，袁世凱宣誓就職，成為建國後第一個國慶節登上正式總統寶座的大總統，從此，憲法、國會之類的民主招牌已經不能阻礙他的手腳了。
不久，梁啟超拒絕袁世凱要求取消限制專制規定的授意，激化了進步黨與袁世凱的矛盾。11月4日，袁世凱藉口國民黨議員“勾結亂黨”。下令解散國民黨，驅散國會議員，揭下了偽裝擁護共和的面紗，邁出了北洋軍閥武力破壞國會的第一步。
此時，梁啟超仍然沒有看出袁世凱破壞共和復辟帝制的真實意圖，他在解散國民黨的當天，趕赴總統府，要求袁世凱取消命令，並威脅國會無法召開，總統也無從存在。但是，袁世凱有自己的算盤，對梁啟超的威脅並不理睬。
11月26日，袁世凱下令召集政治會議，代替參、眾兩院職權，並於12月15日召開會議，反對司法獨立及設立法院，主張恢復清朝舊制。梁啟超聞訊後趕到，經一番唇槍舌戰，最後還是失敗而歸。復辟帝制似乎呼之欲出。
為了徹底打擊進步黨，袁世凱於1914年2月14日，公佈熱河盜寶案，熊希齡被迫提出辭職，“第一流人才內閣”倒臺。隨後梁啟超提出辭職，於2月20日結束了長達6個月的內閣大臣生涯。然而，就在此前，梁啟超接受了幣制局總裁一職，決心從改革幣制下手來整頓國家財政。上任以後，他將自己的熱情，化為一篇篇嘔心之作，以圖實行新的幣制改革方案。他發表《幣制條例書》、《整理濫發貨幣與利用公債》、《幣制金融政策》、《銀行制度之建設》等文章，盡力整頓租稅、銀行、公債及貨幣。他認為“幣制之紊亂與銀行之制度之不良”是國家財政混亂的原因，若“政府苟能以全副精神，就此兩事以圖改良，則一二年後，國家之危險，必可去其大半。” 可是在袁世凱的稱帝野心下，國家建設根本無從談起，而梁啟超精心制訂的幣制改革方案也只能是一波泡影，梁啟超萬般無奈中，屢次提出辭職，在12月27日終被批准離職。
1914年3月18日，約###議召開，會上廢除了內閣制的《臨時憲法》，代之以總統制的《中華民國約法》，根據《約法》成立的參政院代行立法機關職能，並設憲法起草委員會，梁啟超被任命為參政院參政及憲法起草委員，袁世凱繼續拉攏梁啟超，使他成為復辟帝制的工具。
由於參政院參政全由袁世凱任命，參政院成為袁世凱復闢帝制的工具。梁啟超這時看清楚了中國時局，明白了自己所矢志追求的民主立憲政體已經破產，遂謝絕任命，宣佈脫離政治。“自此以往，除學問上或與之朋輩結合討論外，一切政治團體之關係，皆當中止”，隱居於天津海河邊的義大利租界內之“飲冰室”。
